本草贵州|白及可提高人体内抗肿瘤功效
多彩贵州网讯(本网记者张文莉)白及具有补肺止血、消肿生肌等功能。主治肺结核咳血、胃溃疡吐血等症，外用治疗外伤出血、烧烫伤、手足破裂等症。白及多糖是从白及药材中提取得到的多糖，由甘露糖和葡萄糖(2.4∶1)以β糖苷键聚合而成，具有抗炎、抗氧化、抗纤维化等生物学活性，而且无毒副作用、可生物降解、相容性好，已被广泛用于药物制剂领域。
云南省三七资源可持续利用重点实验室王成孝等人于2019年8月15日在《International Journal of Pharmaceutics》发表题目为《Functionalized Bletilla striata polysaccharide micelles for targeted intracellular delivery of Doxorubicin: In vitro and in vivo evaluation》的文章，该文章通过实验得出，功能化的白芨多糖胶束(胶束是指表面活性剂溶于水中，当其浓度较低时呈单分子分散或被吸附在溶液的表面上而降低表面张力)用于阿霉素的靶向细胞内递送，可提高药物在肿瘤部位的聚集，增强细胞内摄取以及体内抗肿瘤功效。
天然多糖由于其出色的生物降解性和生物相容性，构成了用于纳米药物递送系统(NDDS)的材料。基于组氨酸(His)和硬脂酸(SA)对白芨多糖(BSP)的功能化，成功地设计了新型共聚物胶束(His-SA-BSP)。在这项工作中，评估了所设计的胶束在将阿霉素(Dox)选择性递送至肿瘤细胞中的有效性。
所获得的结果显示出令人满意的共聚物包封效率、负载量和药物相容性。在pH≥6.5和pH≥5.0下分别观察到表面电荷转化和胶束劣化。体外Dox释放测定表明Dox在肿瘤微环境的酸性条件下从胶束中快速释放。
此外，在人乳腺癌(MCF-7)细胞上进行的体外细胞毒性和细胞摄取分析表明，合成的胶束可在生物系统中安全使用，并且由于pH敏感性，它们易于聚集在肿瘤部位。内吞作用抑制和细胞内传递测定表明，BSP纳米载体主要通过微胞吞作用传递到溶酶体。溶酶体的酸性条件(pH = 5.0)触发崩解胶束，导致Dox快速释放到细胞核。
最后，在MCF-7-BALB /c肿瘤异种移植小鼠上进行的体内生物分布和抗肿瘤评估证实了所研究的Dox负载胶束有抗肿瘤功效。先前设计的pH敏感药物递送系统显示出可改善药物在肿瘤部位的聚集，增强细胞内的摄取以及体内抗肿瘤功效。
图：新型共聚物胶束(His-SA-BSP)在将阿霉素(Dox)选择性递送至肿瘤细胞中的有效性
文献整理：苟琴(贵州省大健康医药产业技术研究院)
技术顾问：方欣(中科院昆明植物研究所)
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支持单位：贵州省大健康医药产业技术研究院
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